·在中低收入國(guó)家中，近40%的女性在開(kāi)始使用避孕措施的一年內(nèi)就停止了。長(zhǎng)期以來(lái)缺乏充足的資金支持開(kāi)發(fā)新一代避孕技術(shù)。

蓋茨基金會(huì)“加速發(fā)現(xiàn)非激素避孕藥”大挑戰(zhàn)項(xiàng)目。蓋茨基金會(huì) 圖

11月23日，澎湃新聞?dòng)浾邚挠⑽悄埽↖nsilico Medicine）獲悉，該公司獲得了比爾及梅琳達(dá)·蓋茨基金會(huì)（Bill & Melinda Gates Foundation）70萬(wàn)美元研發(fā)資金，用于利用其AI平臺(tái)為有需要的婦女群體設(shè)計(jì)創(chuàng)新非激素類(lèi)避孕方案。

英矽智能是一家由人工智能驅(qū)動(dòng)的臨床階段藥物發(fā)現(xiàn)公司，總部位于中國(guó)香港，并在上海等全球多地建有辦公室和研發(fā)團(tuán)隊(duì)。今年10月23日至27日，蓋茨基金會(huì)在布魯塞爾舉行了“2022年非激素避孕藥物的發(fā)現(xiàn)和重大挑戰(zhàn)會(huì)議”。英矽智能Pharma.AI人工智能藥物研發(fā)平臺(tái)負(fù)責(zé)人佩特里娜·卡米亞（Petrina Kamya）博士也參與了會(huì)議。

她表示，這次會(huì)議給她留下最深的印象是“挑戰(zhàn)”，“這不是簡(jiǎn)簡(jiǎn)單單為了解決避孕的問(wèn)題，會(huì)議討論的主題還關(guān)系到安全、自由、可及性、女性隱私和權(quán)力等。蓋茨基金會(huì)了解這些，他們邀請(qǐng)了能夠通過(guò)技術(shù)和真實(shí)世界的實(shí)踐指導(dǎo)來(lái)解決這些問(wèn)題的團(tuán)隊(duì)匯聚一堂。”

蓋茨基金會(huì)指出，在中低收入國(guó)家中，超過(guò)2億想要避孕的女性沒(méi)有使用安全、現(xiàn)代的避孕方法。由于激素避孕方法和宮內(nèi)節(jié)育器引起的月經(jīng)出血模式變化，以及當(dāng)?shù)卮嬖诘膶?duì)于避孕藥具使用和月經(jīng)出血的社會(huì)或宗教規(guī)范，近40%的女性在開(kāi)始使用避孕措施的一年內(nèi)就停止了。長(zhǎng)期以來(lái)缺乏充足的資金支持開(kāi)發(fā)新一代避孕技術(shù)。

“盡管激素類(lèi)避孕藥給全世界的婦女帶來(lái)了自由，但激素類(lèi)避孕藥也有許多缺點(diǎn)和挑戰(zhàn)。特別是對(duì)于中低收入國(guó)家的婦女，藥物的可及性是她們面臨的第一個(gè)障礙，另外，長(zhǎng)期服用藥物帶來(lái)的副作用也是另一個(gè)障礙。”卡米亞告訴澎湃新聞?dòng)浾?，在這兩個(gè)因素下，目前全球女性激素類(lèi)避孕藥的使用呈持續(xù)下降的趨勢(shì)，需要更多創(chuàng)新的方法來(lái)轉(zhuǎn)變這一情況。

激素避孕藥會(huì)對(duì)許多女性帶來(lái)副作用，輕微的癥狀包括惡心、頭疼，嚴(yán)重的則會(huì)出現(xiàn)月經(jīng)消失、體重不正常降低甚至視力模糊。近年來(lái)，有的發(fā)達(dá)國(guó)家也在資助非激素避孕藥的研究，包括一些為男性設(shè)計(jì)的避孕藥，但都還處于臨床試驗(yàn)階段。2020 年 5 月，美國(guó)FDA 批準(zhǔn)了第一款新型非激素避孕凝膠，可以按需使用，在性行為前一小時(shí)內(nèi)使用時(shí)有效率為86%。

2020年，蓋茨基金會(huì)啟動(dòng)了“加速發(fā)現(xiàn)非激素避孕藥”大挑戰(zhàn)項(xiàng)目（Global Grand Challenges）。項(xiàng)目說(shuō)明提到了一系列關(guān)鍵技術(shù)壁壘，包括：無(wú)法在實(shí)驗(yàn)室正確地重現(xiàn)一些復(fù)雜的多細(xì)胞生殖過(guò)程以進(jìn)行化合物篩選（如：排卵）；對(duì)避孕藥在關(guān)鍵生殖通路上的靶點(diǎn)知之甚少，且缺乏經(jīng)過(guò)確證并可以推廣的方法來(lái)確證和分析可能的靶點(diǎn)；缺乏適用的中、高通量表型篩選方法來(lái)識(shí)別能發(fā)揮有效避孕作用的化合物；缺乏適當(dāng)?shù)捏w外和體內(nèi)臨床前分析和標(biāo)志物來(lái)評(píng)估藥物在新避孕機(jī)制方面的功效，以及新藥物的潛在副作用。

藥物靶點(diǎn)識(shí)別和確證是該項(xiàng)目重點(diǎn)資助的領(lǐng)域之一，其中還特別提到，啟用人工智能手段來(lái)識(shí)別靶點(diǎn)的可能性?？讈喗榻B，此前英矽智能就參加過(guò)蓋茨基金會(huì)的挑戰(zhàn)大會(huì)，并產(chǎn)生了合作意愿，這次經(jīng)過(guò)數(shù)月的背景資料準(zhǔn)備和平臺(tái)演示后，雙方確定了合適的合作項(xiàng)目。

據(jù)介紹，和常規(guī)藥物發(fā)現(xiàn)項(xiàng)目類(lèi)似，英矽智能將利用自主研發(fā)的Chemistry42平臺(tái)，針對(duì)確定的靶點(diǎn)高效生成具有理想特性的小分子，并在其中確定具有藥效的苗頭化合物。這一工作可能持續(xù)3-4輪，直到發(fā)現(xiàn)最有希望成為候選藥物的分子。

“目前我們不能確定藥物發(fā)現(xiàn)的周期有多長(zhǎng)，但我們相信它將與我們此前項(xiàng)目中發(fā)現(xiàn)臨床前候選化合物的耗時(shí)相持平。”卡米亞說(shuō)。英矽智能研發(fā)的治療特發(fā)性肺纖維化藥物ISM001-055，是全球首個(gè)由AI發(fā)現(xiàn)的具有全新靶點(diǎn)和新分子結(jié)構(gòu)的候選藥物，從靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)到提名臨床前候選化合物，這個(gè)過(guò)程僅花費(fèi)了270萬(wàn)美元研發(fā)經(jīng)費(fèi)，耗時(shí)18個(gè)月。今年7月，英矽智能宣布，已在中國(guó)完成了I期臨床試驗(yàn)中的首次健康受試者給藥。

蓋茨基金會(huì)的大挑戰(zhàn)項(xiàng)目指出，不會(huì)考慮側(cè)重于開(kāi)發(fā)男性避孕措施的提案。不過(guò)，卡米亞向澎湃新聞?dòng)浾咄嘎?，英矽智能AI平臺(tái)正在驗(yàn)證的非激素避孕藥靶點(diǎn)將同樣適用于男性和女性。

據(jù)悉，蓋茨基金會(huì)致力于為需求最大的一些國(guó)家，包括：印度、尼日利亞、埃塞俄比亞等地區(qū)的婦女群體，提供高效經(jīng)濟(jì)的計(jì)劃生育選擇方案，并幫助她們繼續(xù)接受教育和外出工作。蓋茨基金會(huì)承諾：從2021年到2030年，每年投入2.8億美元用于開(kāi)發(fā)創(chuàng)新的或改進(jìn)型的避孕技術(shù)，支持反映當(dāng)?shù)厣鐓^(qū)偏好的計(jì)劃生育項(xiàng)目，并使婦女和女孩能夠控制自己的避孕護(hù)理。

“蓋茨基金會(huì)的目標(biāo)是優(yōu)先讓中低收入國(guó)家的人能夠獲得這些技術(shù)和藥物。但是，如果你想一想，這是一個(gè)全球性的挑戰(zhàn)。因此，無(wú)論我們發(fā)現(xiàn)任何適合中低收入國(guó)家的技術(shù)和藥物，我相信也將同樣適用于中高收入國(guó)家的女性群體。”卡米亞說(shuō)。